乳胞素

更新時間:2020-03-06 15:34:46

乳胞素結構式
乳胞素結構式
常用名 乳胞素 英文名 lactacystin
CAS號 133343-34-7 分子量 376.425
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸點 714.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C15H24N2O7S 熔點 233-235oC dec.
MSDS 中文版 美版 閃點 386.1±32.9 °C

 乳胞素用途


Lactacystin 是一種抗生素,鏈霉菌屬的代謝物,是一種有效的選擇性蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑,對 20S 蛋白酶體的 IC50 為 4.8 μM。Lactacystin 還抑制溶酶體酶組織蛋白酶 A。Lactacystin 抑制細胞生長并誘導神經突增生。

 乳胞素名稱

中文名 乳胞素
英文名 lactacystin
中文別名 S-[2R,3S,4R]-3-HYDROXY-2-[(1S)-1-HYDROXY-2-METHYLPROPYL]-4-METHYL-5-OXO-2-PYROLIDINECARBONYL
英文別名 更多

 乳胞素生物活性

描述 Lactacystin 是一種抗生素,鏈霉菌屬的代謝物,是一種有效的選擇性蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑,對 20S 蛋白酶體的 IC50 為 4.8 μM。Lactacystin 還抑制溶酶體酶組織蛋白酶 A。Lactacystin 抑制細胞生長并誘導神經突增生。
相關類別
靶點

IC50: 4.8 μM (proteasome)[1]

體內研究 在年輕和成年小鼠注射后5-7天,乳酸半胱氨酸(微注射; 2μg)誘導帕金森病樣運動表型[2]。動物模型:8-9周(年輕)和12-14個月(成年)大的雄性C57Bl / 6RccHsd小鼠[2]劑量:2μg給藥:微注射結果:在年輕和成年小鼠注射后5-7天誘導帕金森病樣運動表型。
參考文獻

[1]. Csizmadia V, et al. Effect of proteasome inhibitors with different chemical structures on the ubiquitin-proteasomesystem in vitro. Vet Pathol. 2010 Mar;47(2):358-67.

[2]. Savolainen MH, et al. Nigral injection of a proteasomal inhibitor, lactacystin, induces widespread glial cell activationand shows various phenotypes of Parkinson's disease in young and adult mouse. Exp Brain Res. 2017 Jul;235(7):2189-2202.

 乳胞素物理化學性質

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸點 714.9±60.0 °C at 760 mmHg
熔點 233-235oC dec.
分子式 C15H24N2O7S
分子量 376.425
閃點 386.1±32.9 °C
精確質量 376.130432
PSA 178.33000
LogP -1.10
外觀性狀 白色至灰白色粉末
蒸汽壓 0.0±5.2 mmHg at 25°C
折射率 1.560
儲存條件

密閉于-20 ºC陰涼干燥環境中

穩定性

遵照規定使用和儲存則不會分解。

分子結構

1、 摩爾折射率:89.00

2、 摩爾體積(m3/mol):275.3

3、 等張比容(90.2K):768.0

4、 表面張力(dyne/cm):0.5

5、 極化率(10 -24cm 3):35.28

計算化學 1、 疏水參數計算參考值( XlogP ):-0.3 2、 氫鍵供體數量: 5

3、 氫鍵受體數量:7

4、 可旋轉化學鍵數量:8

5、 拓撲分子極性表面積(TPSA):153

6、 重原子數量:25

7、 表面電荷:0

8、 復雜度:568

9、 同位素原子數量:0

10、 確定原子立構中心數量:4

11、 不確定原子立構中心數量:1

12、 確定化學鍵立構中心數量:0

13、 不確定化學鍵立構中心數量:0

14、 共價鍵單元數量:1

更多

1. 性狀:無可用

2. 密度(g/mL,25/4℃):無可用

3. 相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):無可用

4. 熔點(ºC):233-235

5. 沸點(ºC,常壓):無可用

6. 沸點(ºC,5.2kPa):無可用

7. 折射率:無可用

8. 閃點(ºC):無可用

9. 比旋光度(º):無可用

10. 自燃點或引燃溫度(ºC):無可用

11. 蒸氣壓(kPa,25ºC):無可用

12. 飽和蒸氣壓(kPa,60ºC):無可用

13. 燃燒熱(KJ/mol):無可用

14. 臨界溫度(ºC):無可用

15. 臨界壓力(KPa):無可用

16. 油水(辛醇/水)分配系數的對數值:無可用

17. 爆炸上限(%,V/V):無可用

18. 爆炸下限(%,V/V):無可用

19. 溶解性:無可用

 乳胞素毒性和生態

乳胞素生態學數據:

該物質對環境可能有危害,對水體應給予特別注意。

乳胞素毒性英文版

 乳胞素安全信息

個人防護裝備 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危險品運輸編碼 NONH for all modes of transport
WGK德國 3

 乳胞素文獻126

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J. Ethnopharmacol. 159 , 93-101, (2014)

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 乳胞素英文別名

L-Cysteine, N-acetyl-S-[[(3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl]carbonyl]-
(+)-Lactacystin
MFCD01076525
N-Acetyl-S-({(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxopyrrolidin-2-yl}carbonyl)-L-cysteine
L-cysteine, S-[[(2R,3S,4R)-3,4-dihydro-3,5-dihydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-2H-pyrrol-2-yl]carbonyl]-N-(1-hydroxyethylidene)-, (E)-
L-Cysteine, N-acetyl-S-[[(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl]carbonyl]-
LACTACYSTIN
N-Acetyl-S-({(3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl}carbonyl)-L-cysteine
N-Acetyl-S-({(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl}carbonyl)-L-cysteine
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